Hãy liên hệ với chúng tôi để được tư vấn miễn phí

028 3991 7295

BROCHURE

Gia trị cốt lõi
Gia trị cốt lõi
Gia trị cốt lõi
Gia trị cốt lõi
Gia trị cốt lõi

Nội tiết - Chuyển hóa

CYPLOSART PLUS

THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén bao phim chứa

Hoạt chất:

Losartan Potassium: 50mg

Hydrochlorothiazide: 12.5mg

Tá dược:  Microcrystalline cellulose, Lactose monohydrate, Pregelatinised starch, sodium starch glycolate, magnesium stearate, Opadry white, Hydroxypropyl cellulose, Hypromellose, Titanium dioxide.

DƯỢC LÝ

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT ) angiotensin II.

Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT  có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT  nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT  và đều có ái lực với thụ thể AT  lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT . Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT . Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT . Cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đều không ức chế ACE; cũng như không kết hợp hoặc ức chế các thụ thể hormone khác hoặc các kênh ion được biết là quan trọng trong điều hòa tim mạch.

Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu họ thiazide. Cơ chế chống tăng huyết áp của nhóm lợi tiểu thiazide  không được biết rõ. Thiazide tác động trên cơ chế tái hấp thu điện giải tại ống thận, làm tăng trực tiếp sự thải trừ của natri và clo với số lượng gần tương đương nhau. Tác động của hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt tính renin huyết tương, tăng bài tiết aldosterone kéo theo làm tăng mất kali và bicarbonate, làm giảm kali huyết tương. Các thuốc lợi tiểu thiazide thường không ảnh hưởng đến huyết áp bình thường. Khi uống lâu dài, các thuốc lợi tiểu thiazide làm giảm sức cản của mạch máu ngoại biên.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Dạng phối hợp của losartan và hydrochlorothiazide được sử dụng bằng đường uống. Tác dụng hạ huyết áp của losartan được thêm vào bởi tác động của HCTZ

Losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75ml/phút và 25 ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu    C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide hấp thu không hoàn toàn nhưng khá nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 60 đến 120 phút. Hydrochlorothiazide ưu tiên gắn kết với tế bào hồng cầu. Thuốc qua được nhau thai và phân bố vào sữa.Hydrochlorothiazide không chuyển hóa tuy nhiên được đào thải nhanh chóng qua thận. Hydrochlorothiazide bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu, khoảng 50% liều dùng trong 12 giờ đầu  và 70% sau 4 ngày. Khoảng 11-25% liều dùng được tìm thấy trong phân.  Thời gian bán thải  của  Hydrochlorothiazide là 5 -15 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Ðiều trị tăng huyết áp cho những bệnh nhân thích hợp với dạng điều trị phối hợp.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều khởi đầu & duy trì ở người lớn: 1 viên phối hợp losartan 50mg và hydrochlorothiazide 12,5mg một lần mỗi ngày.

Cho những bệnh nhân không đáp ứng hoàn toàn, điều chỉnh đến liều tối đa: 2 viên phối hợp losartan 50mg và hydrochlorothiazide 12,5mg mỗi ngày.

Nhìn chung, tác động hạ huyết áp đạt được 3 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Mang thai.  Các bệnh nhân bị vô niệu.

THẬN TRỌNG

Không sử dụng dạng phối hợp losartan –HCTZ ở những bệnh nhân có thể bị mất nước nội mạch (những bệnh nhân điều trị với các thuốc lợi tiểu liều cao)

Dạng phối hợp losartan –HCTZ không nên dùng cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine<30ml/ phút) hoặc những bệnh nhân bị suy gan.

Losartan có thể làm tăng ure huyết và creatinine huyết thanh ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của người chỉ có một thận. Những thay đổi này trong chức năng thận có thể phục hồi khi ngưng điều trị.

THỜI KỲ MANG THAI

Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.

THỜI KỲ CHO CON BÚ

Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, HCTZ xuất hiện trong sữa mẹ. Do khả năng tác dụng có hại cho trẻ đang bú mẹ, nên cần phải quyết định xem nên ngừng cho con bú  hoặc ngừng thuốc, tùy thuộc tầm quan  trọng của thuốc đối với người mẹ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Việc điều trị losartan và hydrochlorothiazide được dung nạp tốt. Phần lớn các tác dụng phụ nhẹ, thoáng qua và không cần ngưng điều trị. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, việc ngưng điều trị do các tác dụng phụ trên lâm sàng chỉ ở 2,8% và 2,3% số bệnh nhân được điều trị với dạng phối hợp và dạng placebo.

Những tác dụng phụ sau được ghi nhận với losartan và hydrochlorothiazide.

Toàn thân: đau bụng, phù, suy nhược, nhức đầu

Tim mạch: tim đập nhanh

Hệ tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn

Cơ xương: đau lưng

Thần kinh/ tâm thần: chóng mặt

Hệ hô hấp: khô miệng, viêm xoang, viêm phế quản, viêm hầu, nhiễm trung hô hấp trên

Da: nổi mẩn

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Cimetidine: tăng khoảng 18% AUC của Losartan có thể xảy ra nhưng không có ảnh hưởng trên dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính.

Phenobarbital: Giảm khoảng 20% AUC của Losartan và AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính.

Rifampicin và fluconazole : giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan.

Hydrochlorothiazide

Rượu, barbiturate, hoặc thuốc an thần – có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế đứng.

Các thuốc trị tiểu đường: có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc điều trị tiểu đường.

Cholestyramine và các colestipol resin – hấp thu HCTZ giảm khi có mặt các resin trao đổi ion âm. Các liều riêng lẻ của cholestyramine hoặc colestipol resin kết hợp với HCTZ làm giảm hấp thu của thuốc từ hệ tiêu hóa tương ứng 85 và 43%.

Các corticosteroids, ACTH-gây mất điện giải mạnh, đặc biệt là hạ kali huyết.

Các amine làm tăng huyết áp ( như adrenaline)

– Đáp ứng với các amin làm tăng huyết áp có thể giảm nhưng không đủ để ngăn ngừa việc sử dụng các thuốc này.

Các thuốc giãn cơ vân, không khử cực – có thể tăng đáp ứng với các thuốc giãn cơ.

Lithium – các thuốc lợi tiểu làm giảm độ thanh thải lithium và làm tăng nguy cơ độc tính lithium

Các thuốc kháng viêm không steroid ( NSAIDs) có thể làm giảm tác động lợi tiểu thải trừ natri qua nước tiểu, và điều trị cao huyết áp của HCTZ.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thận trọng trong lúc lái xe và vận hành máy móc.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Losartan: Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

Hydrochlorothiazide: biểu  hiện chủ yếu là rối loạn nước và điện giải do bài niệu nhiều. Nếu đang dùng digitalis, giảm kali huyết làm tăng loạn nhịp tim. Xử trí: điều trị hỗ trợ triệu chứng. Rửa dạ dày nếu mới dùng thuốc. Có thể dùng than hoạt sau khi gây nôn. Nên đánh giá và điều chỉnh  rối loạn nước và điện giải nhanh chóng.

BẢO QUẢN:

Bảo quản dưới 30 độ C,  tránh ánh sáng và ẩm.

HẠN DÙNG: 3 năm kể từ ngày sản xuất.

TRÌNH BÀY: 10 viên/ vỉ, 3 vỉ/ hộp.

TIÊU CHUẨN: TCCS.

KHUYẾN CÁO:

–        Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

–        Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

–        Bảo quản tránh xa tấm tay trẻ em.

–        Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Sản xuất bởi

REMEDICA LTD.

Limassol Industrial Estate P.O. Box 51706 3508 Limassol- CH Síp.

Phân phối:

Công ty TNHH Dược Phẩm Nhất Anh

122/7-9 Đặng Văn Ngữ, Phường 14, Quận Phú Nhuận, TPHCM

SẢN PHẨM CÙNG NHÓM

MACOREL

THÔNG TIN KÊ TOA THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén phóng...

KORANTREC

THÀNH PHẦN: Korantrec 5 Hoạt chất: Mỗi viên nén chứa...

NACARDIO

NACARDIO 150mg Film-coated tablets THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén bao...

REMEDIPIN

Viên nén bao phim Chỉ được dùng theo đơn  ...